选择性作用的新型催眠药

　　据有关医学研究报道，成年人失眠的发病率为5％～45％，在老
年人当中失眠的发生情况更为普遍和严重。因此，催眠药的使用相当
普遍，其中以苯二氮（草字去早加卓）类催眠药为主，是全球处方用
药量最大的一类，如地西泮（安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、硝西
泮（硝基安定）、三唑仑等。用过此类药物的患者或多或少能体会到，
第二天晨起时感到嗜睡、乏力、注意力不集中，这是苯二氮（草字去
早加卓）类催眠药常见的“宿醉”现象，长期使用还会引起记忆力减
退等不良反应，这与其对催眠相关受体的选择性不强有关。近年来，
医药学家研究发现一类新型催眠药，能够选择性地作用于催眠相关受
体，可避免苯二氮（草字去早加卓）类催眠药常见的不良反应，目前
已用于临床的药物主要有佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆。
　　佐匹克隆（又名忆梦返、依梦返、睡得香等）：系环吡咯酮类化
合物，γ－氨基丁酸－苯二氮（草字去早加卓）受体激动剂，与苯二
氮（草字去早加卓）类结合于相同的受体和部位，但作用于不同的区
域，作用迅速，除具有催眠、镇静作用外，尚有抗焦虑、肌肉松弛和
抗惊厥作用。可用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次
晨残余作用（如“宿醉”现象）的患者。其作用特点是失眠患者用药
后入睡快，睡眠时间延长，醒后较舒适。常规用量为每晚睡前服用7.
5毫克，老年人、肝功能不全者睡前服3.75毫克，必要时可增至7.5毫
克。
　　唑吡坦（又名思诺思）：系咪唑并吡啶类化合物，作用类似苯二
氮（草字去早加卓）类药物，是γ－氨基丁酸－苯二氮（草字去早加
卓）受体激动剂，选择性地作用于大脑中与催眠相关的ω1受体，调
节氯离子通道，具有较强的镇静、催眠作用。用于短暂性、偶发性失
眠症或慢性失眠的短期治疗。失眠者用药后入睡快，可减少夜间觉醒
次数，把深睡眠时间调节到生理水平，增加总的睡眠时间和改善睡眠
质量，醒后感觉良好。常用量为每晚睡前服用10毫克，老年人及肝功
能不全者剂量减半，必要时可增至10毫克。
　　扎来普隆：系吡唑嘧啶类化合物，作用于γ－氨基丁酸－苯二氮
（草字去早加卓）ω1受体亚型，具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥
作用，由于其对与药物催眠作用相关ω1受体的选择性作用，因此副
作用比苯二氮（草字去早加卓）类少。临床研究表明，扎来普隆能缩
短入睡时间，延长睡眠时间，提高睡眠质量，几乎没有第二天的宿醉
作用（如次晨嗜睡、乏力等），对镇静催眠作用没有快的耐受性，几
乎不影响正常睡眠结构。该药起效快且作用时间短，成瘾性、停药后
戒断反应和反跳性失眠均较少。常规用量为每晚睡前30分钟口服5～
10毫克，老年人起始剂量为5毫克，如需要可适当增加用量。
　　由于此类新型催眠药均作用于中枢神经系统，且临床尚无足够资
料来证明可用于儿童、孕妇及乳母等特殊人群，因此不推荐儿童、孕
妇及乳母使用。另外，此类药物长期使用均可能产生依赖性，建议短
期用药，持续用药时间一般不超过4周。

李立安 2005.08.24